Antígenos e Antídotos indicados precocemente II - FLUMAZENIL

   Trata-se de um inibidor competitivo altamente específico dos receptores dos benzodiazepínicos no SNC e, portanto, capaz de reverter o coma induzido por esses compostos. Como já mencionado, é útil não apenas na etapa de diagnóstico (por sua especificidade de ação), mas também como substância reanimadora. A administração rotineira a pacientes comatosos, com suspeita de intoxicação benzodiazepínica, pode precipitar convulsões e piorar a evolução clínica de pacientes intoxicados. Seu emprego é formalmente contra-indicado em pacientes em uso crônico de benzodiazepínicos ou que apresentam convulsões (mesmo febris) ou mioclonias e naqueles em que há confirmação ou suspeita de coingestão de outras drogas que possuem baixo limiar para convulsão (antidepressivos tricíclicos, lítio, cocaína, isoniazida, inibidores da MAO, etc.). Nesses casos, recomenda-se a realização de eletrocardiograma antes da administração de flumazenil para verificar possíveis anormalidades usualmente encontradas nas intoxicações por antidepressivos tricíclicos, como taquicardia sinusal e prolongamento do intervalo QRS. A dose para adultos, por via EV, é de 0,2-0,3mg, durante 30 segundos e, repetindo-se a cada minuto, até se obter o nível de consciência desejado, até um total de 3 mg. Em crianças, recomenda-se o uso de 0,01mg/Kg, repetindo-se minuto a minuto, até dose máxima de 1mg. O flumazenil tem curta duração de ação, variando de 20 a 40 minutos.

 

 

 

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Fonte: UFRJ - http://ltc.nutes.ufrj.br/toxicologia/mIV.adm.htm

Antídotos e Antagonistas específicos

Os antídotos e antagonistas específicos são substâncias químicas que, por diferentes formas e por mecanismos antagônicos, reduzem ou revertem os efeitos nocivos dos agentes tóxicos.

Quanto ao tipo de ação que desempenham, podem ser classificados em antídotos e antagonistas que:

a- impedem a formação de metabólitos tóxicos – ex.: N-Acetilcisteína nas intoxicações por paracetamol e etanol ou fomepizol nas intoxicações por metanol e etilenoglicol;

b- ligam-se ao agente tóxico formando complexos menos tóxicos e de fácil excreção renal (quelação) – ex.: deferoxamina para ferro; D-Penicilamina para o cobre e EDTA cálcico para o chumbo;

c- adsorvem o agente tóxico impedindo sua absorção – ex.: carvão ativado para a drogas adsorvíveis; terra de Füller para o herbicida paraquate; amido para o iodo;

d- exercem ação competitiva sobre o sítio alvo – ex.: naloxona nas intoxicações por opióides; flumazenil nas intoxicações por benzodiazepínicos; atropina e acetilcolina nas intoxicações por anticolinesterásicos; propranolol nas intoxicações por beta-adrenérgicos (salbutamol, terbutalina); oxigênio nas intoxicações por monóxido de carbono;

e- atuam corrigindo distúrbios funcionais ou dano celular produzido pelo agente tóxico – ex.: pralidoxima na recuperação da inibição da enzima acetilcolinesterase inibida por organofosforados; biperideno para a correção dos distúrbios extrapiramidais induzidos por drogas como metoclopramida e fenotiazínicos; gluconato de cálcio para correção da hipocalcemia produzida por fluoretos; dantrolene no controle da hipertermia maligna;

f- atuam por mecanismos imunológicos – ex.: soros antipeçonhentos usados nos acidentes ofídicos, aracnídicos, escorpiônicos e por Lonomia; fragmentos Fab antidigoxina.

   Essas substâncias têm importante função no tratamento das intoxicações. Possuem a ação mais específica, mais eficaz e, muitas vezes, mais rápida dentre todas as substâncias ou métodos com utilidade terapêutica em Toxicologia Clínica. Podem reduzir significativamente a morbidade e a mortalidade em certas intoxicações, mas, não são disponíveis para a maioria dos agentes tóxicos e, segundo estimativas, são utilizados em apenas 1% dos casos.

   O consumo e a experiência clínica na utilização desses medicamentos apresentam grandes variações regionais. Por exemplo, a N-Acetilcisteína é frequentemente empregada nos Estados Unidos e Inglaterra, tendo vista o grande número de intoxicações por paracetamol nesses países. No Brasil, casos graves deste tipo de intoxicação ainda são raros, porém existe uma grande possibilidade para o aumento dessas exposições, considerando-se a elevação do consumo de paracetamol em razão da epidemia nacional de dengue.

As indicações para o uso de antídotos e antagonistas devem seguir os seguintes critérios:

1. especificidade de ação frente ao agente tóxico;
2. condições clínicas que justifiquem o seu uso (intoxicações graves ou com prognóstico de severidade);
3. concentrações sanguíneas do toxicante em níveis potencialmente tóxicos ou letais (por determinação analítica ou por estimativa através da dose ingerida);
4. os benefícios terapêuticos superem os riscos, uma vez que os antídotos também possuem toxicidade intrínseca;
5. ausência de contra-indicações.

FONTE: UFRJ - Disponível em: < http://ltc.nutes.ufrj.br/toxicologia/mIV.adm.htm> Acesso em 27/04/2003