Antígenos e Antídotos indicados precocemente II - FLUMAZENIL

   Trata-se de um inibidor competitivo altamente específico dos receptores dos benzodiazepínicos no SNC e, portanto, capaz de reverter o coma induzido por esses compostos. Como já mencionado, é útil não apenas na etapa de diagnóstico (por sua especificidade de ação), mas também como substância reanimadora. A administração rotineira a pacientes comatosos, com suspeita de intoxicação benzodiazepínica, pode precipitar convulsões e piorar a evolução clínica de pacientes intoxicados. Seu emprego é formalmente contra-indicado em pacientes em uso crônico de benzodiazepínicos ou que apresentam convulsões (mesmo febris) ou mioclonias e naqueles em que há confirmação ou suspeita de coingestão de outras drogas que possuem baixo limiar para convulsão (antidepressivos tricíclicos, lítio, cocaína, isoniazida, inibidores da MAO, etc.). Nesses casos, recomenda-se a realização de eletrocardiograma antes da administração de flumazenil para verificar possíveis anormalidades usualmente encontradas nas intoxicações por antidepressivos tricíclicos, como taquicardia sinusal e prolongamento do intervalo QRS. A dose para adultos, por via EV, é de 0,2-0,3mg, durante 30 segundos e, repetindo-se a cada minuto, até se obter o nível de consciência desejado, até um total de 3 mg. Em crianças, recomenda-se o uso de 0,01mg/Kg, repetindo-se minuto a minuto, até dose máxima de 1mg. O flumazenil tem curta duração de ação, variando de 20 a 40 minutos.

 

 

 

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Fonte: UFRJ - http://ltc.nutes.ufrj.br/toxicologia/mIV.adm.htm

Antígenos e Antídotos indicados precocemente I - ATROPINA

   Algumas intoxicações exigem o emprego imediato de determinados agentes específicos e, alguns deles, possuem papel preponderante na fase de reanimação do paciente, sendo denominados de antídotos ou antagonistas reanimadores. Essas substâncias, juntamente com outros medicamentos habituais (adrenalina, bicarbonato, lidocaína, glicose, etc), devem compor as caixas de primeiros socorros utilizadas em emergências médicas. 

Darei como exemplo nesta postagem a ATROPINA:

    Inibe a ação da acetilcolina por competição nos receptores muscarínicos. Sua administração está indicada nas intoxicações por anticolinesterásicos (agrotóxicos organofosforados e carbamatos) e diante de manifestações muscarínicas: miose, turvação visual, sudorese, hipersecreção brônquica, bradicardia (ou taquicardia), hiperperistaltismo e, eventualmente, diarréia. Esta sintomatologia, em geral, precede os sinais de comprometimento muscular (paresias, paralisias, fasciculações) e, nos casos graves, estupor e coma. As doses recomendadas são 1-4 mg/dose, EV, em adultos e, 0,01-0,05 mg/Kg/dose, EV, em crianças. Pode-se repetir a cada 15-30 minutos até que o paciente apresente sinais de atropinização: ressecamento de secreções e de mucosas e aumento da freqüência cardíaca (superior a 120 bpm). Alcançados esses parâmetros, deve-se ajustar a dose para manutenção desses efeitos. Seu uso deve ser suspenso gradualmente, sendo restituído se reaparecerem os sinais colinérgicos muscarínicos.

   A atropina também está indicada em casos de bloqueio de condução nas intoxicações por digitálicos, betabloqueadores e antagonistas de cálcio. O parâmetro clínico para sua indicação é freqüência cardíaca inferior a 40 bpm. devendo ser administrada com cautela em pacientes idosos ou portadores de cardiopatia isquêmica e arritmias prévias.

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Fonte: UFRJ - http://ltc.nutes.ufrj.br/toxicologia/mIV.adm.htm

Antídotos e Antagonistas específicos

Os antídotos e antagonistas específicos são substâncias químicas que, por diferentes formas e por mecanismos antagônicos, reduzem ou revertem os efeitos nocivos dos agentes tóxicos.

Quanto ao tipo de ação que desempenham, podem ser classificados em antídotos e antagonistas que:

a- impedem a formação de metabólitos tóxicos – ex.: N-Acetilcisteína nas intoxicações por paracetamol e etanol ou fomepizol nas intoxicações por metanol e etilenoglicol;

b- ligam-se ao agente tóxico formando complexos menos tóxicos e de fácil excreção renal (quelação) – ex.: deferoxamina para ferro; D-Penicilamina para o cobre e EDTA cálcico para o chumbo;

c- adsorvem o agente tóxico impedindo sua absorção – ex.: carvão ativado para a drogas adsorvíveis; terra de Füller para o herbicida paraquate; amido para o iodo;

d- exercem ação competitiva sobre o sítio alvo – ex.: naloxona nas intoxicações por opióides; flumazenil nas intoxicações por benzodiazepínicos; atropina e acetilcolina nas intoxicações por anticolinesterásicos; propranolol nas intoxicações por beta-adrenérgicos (salbutamol, terbutalina); oxigênio nas intoxicações por monóxido de carbono;

e- atuam corrigindo distúrbios funcionais ou dano celular produzido pelo agente tóxico – ex.: pralidoxima na recuperação da inibição da enzima acetilcolinesterase inibida por organofosforados; biperideno para a correção dos distúrbios extrapiramidais induzidos por drogas como metoclopramida e fenotiazínicos; gluconato de cálcio para correção da hipocalcemia produzida por fluoretos; dantrolene no controle da hipertermia maligna;

f- atuam por mecanismos imunológicos – ex.: soros antipeçonhentos usados nos acidentes ofídicos, aracnídicos, escorpiônicos e por Lonomia; fragmentos Fab antidigoxina.

   Essas substâncias têm importante função no tratamento das intoxicações. Possuem a ação mais específica, mais eficaz e, muitas vezes, mais rápida dentre todas as substâncias ou métodos com utilidade terapêutica em Toxicologia Clínica. Podem reduzir significativamente a morbidade e a mortalidade em certas intoxicações, mas, não são disponíveis para a maioria dos agentes tóxicos e, segundo estimativas, são utilizados em apenas 1% dos casos.

   O consumo e a experiência clínica na utilização desses medicamentos apresentam grandes variações regionais. Por exemplo, a N-Acetilcisteína é frequentemente empregada nos Estados Unidos e Inglaterra, tendo vista o grande número de intoxicações por paracetamol nesses países. No Brasil, casos graves deste tipo de intoxicação ainda são raros, porém existe uma grande possibilidade para o aumento dessas exposições, considerando-se a elevação do consumo de paracetamol em razão da epidemia nacional de dengue.

As indicações para o uso de antídotos e antagonistas devem seguir os seguintes critérios:

1. especificidade de ação frente ao agente tóxico;
2. condições clínicas que justifiquem o seu uso (intoxicações graves ou com prognóstico de severidade);
3. concentrações sanguíneas do toxicante em níveis potencialmente tóxicos ou letais (por determinação analítica ou por estimativa através da dose ingerida);
4. os benefícios terapêuticos superem os riscos, uma vez que os antídotos também possuem toxicidade intrínseca;
5. ausência de contra-indicações.

FONTE: UFRJ - Disponível em: < http://ltc.nutes.ufrj.br/toxicologia/mIV.adm.htm> Acesso em 27/04/2003